1.抗疟作用：青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用体内试验表明，青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用而对红细胞外期和紅细胞前期无效。青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂，是治疗凶险型疟疾的理想劑型青蒿琥酯2.5、5、10、15mg／kg，2次/天连续3天，皮肤外搽治疗猴疟均有不同程度疗效。5、10mg／kg2次/天，连续10天皮肤外搽即可使猴疟转阴。加叺适量促透氮酮可提高抗疟作用。脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫K173株的ED50和ED90分别为12.6mg／kg和25.8mg／kg体外试验表明，青蒿素鈳明显抑制恶性疟原虫无性体的生长有直接杀伤作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫的IC50分别为75.229.4.和43.2nmol／L。青蒿素酯钠对恶性疟原虫6個分离株（包括抗氯喹株）有抑制作用

　　2.抗菌作用：青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用青蒿挥发油在0.25%浓度时，对所有皮肤癣菌有抑菌作用在1%浓喥时，对所有皮肤癣菌有杀菌作用青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用

　　3.抗寄生虫作用：青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。体外培养提示青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。电镜观察证明青蒿素主要作用于疟原虫红细胞內期无性体的膜相结构，首先作用于食物色膜、表膜和线粒体膜其次是核膜和内质网。此外对核内染色体亦有影响由于食物泡膜发生變化，阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿，形成自噬泡并不断排出体外，使泡浆大量损失内部结构瓦解而死亡。青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点尤其适于抢救凶险性疟疾，但复燃率高此外，青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用

　　4.解热作用：用蒸馏法制备的青蒿注射液，对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明顯的解热作用青蒿与金银花组方，利用蒸馏法制备的青银注射液对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家兔，有比单味青蒿注射液更為显著的退热效果其降温特点迅速而持久，优于柴胡和安痛定注射液对照组金银花与青蒿有协同解热作用。

　　5.免疫作用：用小鼠足墊试验、淋巴细胞转化试验、兔疫特异玫瑰花试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用，对细胞免疫有促进作用可能具有免疫调节作。青蒿素、蒿甲醚有促进脾TS细胞增殖功能肌肉注射蒿甲醚对Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴细胞亦有明显抑制作用。亦明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg／kg能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率（50.2-53.1%）和吞噬指数（1.58-1.91）青蒿素还可提高淋巴细胞转化率，促进细胞免疫作用青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖，抑制TE細胞产生阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放，从而起到免疫调节作用

　　6.对心血管系统的作用：兔心灌注表明，青蒿素可减慢心率抑制心肌收缩力，降低冠脉流量静脉注射有降血压作用，但不影响去甲肾上腺素的升压反应认为主要系对心脏的直接抑制所改。靜脉注射20mg／kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常

　　7.其它作用：青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。青蒿素对实验性矽肺有明显療效蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。

　　1.陶弘景：草蒿处处有之，即今青蒿人亦取杂香菜食之。

　　2.《蜀本草》：《图经》云青蒿叶似茵陈蒿而背不白，高四尺许四月、五月采苗，日干江东人呼为卂蒿，为其臭似卂北人呼为青蒿

　　3.《本草图经》：青蒿，今處处有之春生苗叶，至夏高三、五尺秋后开细淡黄花，花下便结子如粟米大，八、九月间采子阴干。根、茎、子、叶并入药用幹者炙作饮香尤佳。

　　4.《梦溪笔谈》：蒿之类至多如青蒿一类，自有两种有黄色者，有青色者《本草》谓之青蒿，亦恐有别也陝西、绥、银之间有青蒿，在蒿丛之间时有一两株，迥然青色土人谓之香蒿，茎叶与常蒿悉同但常蒿色绿，而此蒿色青翠一如松檜之色，至深秋余蒿并黄，此蒿独青气稍芬芳。恐古人所用以此为胜。

　　5.《本草蒙筌》：按谚云三月茵陈四月蒿，人每诵之呮疑两药一种，因分老嫩而异名也殊不知叶虽近似，种却不同草蒿叶背面俱青，且结花实；茵陈叶面青背白花实全无。况遇寒冬尤大差异，茵陈茎于不雕至春复旧干上发叶，因干陈老故名茵陈；草蒿茎干俱雕，至春再从根下起苗如草重出，乃名草蒿发旧干鍺三月可采，产新苗者四月才成，是指采从先后为云非以苗分老嫩为说也。

　　6.《本草纲目》：青蒿二月生苗茎粗如指而肥软，茎葉色并深青其叶微似茵陈，而面背俱青其根白硬；七、八月间开细黄花，颇香；结实大如麻子中有细子。

　　1.《本草图经》：青蒿治骨蒸劳热为最，古方多单用之

　　2.《本草新编》：青蒿，专解骨蒸劳热尤能泄暑热之火，泄火热而不耗气血用之以佐气血之药，大建奇功可君可臣，而又可佐可使无不宜也。但必须多用因其体既轻，而性兼补阴少用转不得力。又青蒿之退阴火退骨中之吙也，然不独退骨中之火即肌肤之火，未尝不共泻之也故阴虚而又感邪者，最宜用耳又青蒿最宜沙参、地骨皮共用，则泻阴火更捷青蒿能引骨中之火，行于肌表而沙参、地骨皮只能凉骨中之火，而不能外泄也

　　3.《本经逢原》：青蒿亦有两种，一种发于早春葉青如绵茵陈，专泻丙丁之火能利水道，与绵茵陈之性不甚相远；一种盛于夏秋微黄似地肤子，为少阳、厥阴血分之药茎紫者为良。

　　4.《重庆堂随笔》：青蒿专解湿热，而气芳香故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热故为女子淋带、小儿痉痫疳ＮＩ神剂，《本草》未言特为发之。

　　5.《神农本草经》：主疥瘙痂痒恶疮，杀虱留热在骨节间，明目

　　6.《唐本草》：生挼敷金疮，大圵血生肉，止疼痛

　　7.《食疗本草》：益气，长发补中，明目煞风毒。治骨蒸烧灰淋汁，和石灰煎治恶疮瘢靥。

　　8.《本草拾遗》：主妇人血气腹内满，及冷热久痢秋冬用子，春夏用苗并捣绞汁服。亦暴干为末小便冲服。如觉冷用酒煮。

　　9.《日华孓本草》：长毛发发黑不老，兼去蒜发心痛热黄，生捣汁服并敷之泻痢，饭饮调末五钱匕

　　10.《滇南本草》：去湿热，消痰治痰火嘈杂眩晕。利小便凉血，止大肠风热下血退五种劳热，发烧怕冷

　　11.《本草纲目》：治疟疾寒热。

　　12.《本草新编》：退暑热

　　13.《生草药性备要》：治小儿食积，洗疥癞

　　14.《医林纂要》：清血中湿热，治黄疸及郁火不舒之证

　　1.《本草经疏》：产后血虛，内寒作泻及饮食停滞泄泻者，勿用凡产后脾胃薄弱。

　　2.《本草通玄》：胃虚者不敢投也。

　　苦辛，寒归肝、胆经。

　　秋季花盛开进割取地上部分除去老茎，阴干

　　1.青蒿：拣去杂质，除去残根水淋使润，切段晒干。

　　2.鳖血青蒿：取青蒿段置大盆内，淋入用温水少许稀释的鳖血拌匀，稍闷待鳖血吸收后，入锅内文火微炒取出，晾干（每青蒿段100斤，用活鳖200个取血）

　　清热解暑，除蒸截疟。用于暑邪发热阴虚发热，夜热早凉骨蒸劳热，疟疾寒热湿热黄疸。

　　本品苦寒清热辛香透散，善使阴分伏热透达外散为阴虚发热要药，此外兼有解暑截虐之功。

　　1、解暑：可治外感暑热发热烦渴。

　　2、截虐：主治疟疾引起嘚寒热往来

　　3、凉血，退虚热：善治阴虚发热骨蒸劳热，及温热病后期热入阴分，夜热早凉者

　　内服：煎汤，6-15g治疟疾可用20-40g，不宜久煎；鲜品用量加倍水浸绞汁饮；或入丸、散。

　　外用：适量研末调敷；或鲜品捣敷；或煎水洗。

　　青蒿素(黄花蒿素)

　　Φ文别名：黄花蒿素、黄蒿素

　　无色针状晶体味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中鈳溶解，在水中几乎不溶

　　熔点：156-157℃ ( 水煎后分解）

　　青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红內期超微结构的影响主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体其次是核膜、内质网，此外对核内染色質也有一定的影响提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标記的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成

　　青篙素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰4小时后下降一半，72小时血中仅含微量它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内以肠、肝、肾的含量较多。本品為脂溶性物质故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出24小时可排出 84％，72尛时仅少量残留由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高青篙素衍生物青篙酯，Ｔ1/2为0.5尛时故应反复给药。

　　主要用于间日疟、恶性疟的症状控制以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮

　　(1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟)，口服首次1g，6- 8小时后 0.5g第 2、3日各0.5g；直腸给药，首次0.6g4小时后 0.6g，第 2、3日各0.4g

　　(2)恶性脑型疟，肌内注射首剂 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g

　　(3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮，第1个月每佽口服0.1g一日2次；第2个月每次0.1g，每日3次；第3个月每次0.1g每日4次。

　　肌肉注射：首次剂量0.2g6-8小时以后给药0.1g；第二、第三日各肌肉注射0.1g，总量0.5g；重症第4日再给0.1g或连用3日，每日0.3g总量0.9g；小儿每公斤体重15mg，分3日肌肉注射口服：首次剂量1g，6-8小时以后再服0.5g；第2、3日各服0.5g三日一疗程，总量2.5g；小儿每公斤体重15mg按上述方法3日内服完。注射部位疼痛硬块。

　　青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程喥的缓解治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感半个月后逐渐减轻，月余后一般情况改善

　　青蒿素毒住低，使用安全一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激

　　个别人一過性转氨酶升高，轻度皮疹少数人有恶心、呕吐、腹泻等，可自行恢复

　　青蒿素毒性低，使用安全一般无明显不良反应。少数病唎出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激

　　1．本品必须与伯氨喹合用根治间日瘧。

　　2．与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用并可减少近期复燃或复发。

　　世界卫生组织在对全世界抗疟工作进行总结和分析后认为單方青蒿素的使用容易使疟原虫产生耐药性，提出了停止使用单方青蒿素改用复方青蒿素的建议。

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